第一章  抗肿瘤药

 一、烷化剂

序号

药名

剂型、规格

用途、用法、用量

1

环磷酰胺(Cyclophosphamide CTX,安道生)

针剂:0.2g/

片剂:复方组分,含环磷酰胺及人参皂甙各50mg

用于恶性淋巴瘤、急性白血病和慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、软组织肉瘤等治疗。

【用法】静脉注射,联合用药500600mg/m2,每周一次,连用2次,3~4周为一疗程。口服,50100mg23/日,一疗程总量1015g

【注意】本品治疗期间可致白细胞计数下降、脱发、大剂量可引起血尿。

2

异环磷酰胺(IfosfamideIFO,匹服平,和乐生)

针剂:1g/

主要应用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、食道癌、宫颈癌肺癌、恶性淋巴瘤等。

【用法】常用剂量为2.55g/m21/日,静脉滴注,连续5天,每34周重复一次。

【注意】剂量限制毒性主要为泌尿道刺激,如不给予尿路保护剂,1840%可出现血尿。一般须配合应用尿路保护剂2-巯基乙基磺酸钠盐(美司钠、美安)。其常规用法为化疗药剂量的20%分三次于化疗时、化疗后4小时、化疗后8小时滴注。其他主要毒性为骨髓抑制与胃肠道反应。

3

盐酸氮芥(ChlormethineHN2)

针剂:5mg/

主用于恶性淋巴瘤及肺癌等。

【用法】静注,临用前以过量氯化钠注射液稀释,0.1mg/kg,每日1次或隔日1 46次一疗程。

4

白消安(Busulfan,马利兰 MYLERAN

片剂:2mg×100/

用于治疗慢性粒细胞白血病。

【用法】口服,28mg/日,分3次服;维持量,0.52mg/次,1/日。

5

苯丁酸氮芥(Chlorambucil,瘤可然 LEUKERAN

片剂:2mg×25/

用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌、低分化非霍奇金淋巴瘤、Waldenstron氏巨球蛋白血症。

【用法】口服,0.10.2mg/kg(或48mg/ m2/次,1/日,连服36周。大剂量或长期应用骨髓抑制较重,恢复缓慢。

6

苯丙氨酸氮芥(Phenylalanine Mustard,美法兰ALKERAN

片剂:2mg/

用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。

【用法】口服,810mg/m2,每日1次,共46日,间隔6周重复。

【注意】消化道反应、骨髓抑制。

7

雌二醇氮芥(磷酸雌莫司汀,Estramustine Phosphate,癌腺治,艾去适ESTRACYT

胶囊剂:140mg/

用于晚期前列腺癌,特别是对激素抗拒的病例及低分化肿瘤。

【用法】口服,280420mg/次,2/日。

【禁忌】严重肝脏及心脏疾病、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病者禁用。

8

甲环亚硝脲(Me-CCNu,司莫司汀,Semustine

胶囊剂:50mg/

本品具脂溶性,能透过血脑屏障,用于脑瘤、黑色素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌等的治疗。

【用法】口服,100200mg/m2,每68周重复。

【注意】不良反应主要是胃肠道反应及延迟性骨髓抑制,空腹给药或先给予镇静止呕药可减轻胃肠道反应。

9

六甲蜜胺(HMM Hexamethylmelamine

胶囊剂:50mg×100/

对卵巢癌有较好疗效,可与环磷酰胺、甲氨蝶呤等合用治疗晚期卵巢癌。

【用法】口服,每日412mg/kg,分次服,34周为一疗程,间隔4周重复。

【注意】主要毒性:胃肠道反应、骨髓抑制和神经系统毒性。

10

嘧啶亚硝脲(Nimustine,宁得朗NIDRAN

针剂:25mg/

用于脑肿瘤、消化道肿瘤、肺癌、恶性淋巴瘤等的治疗。

【用法】23mg./kg/次,其后根据血象停药46周。

【注意】可出现迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用。

11

卡莫司汀(Carmustine,卡氮芥,氯乙亚硝脲,BCNU

注射液:125mg/

适用于原发性或继发性的恶性脑肿瘤或中枢神经系统的癌性侵犯;对乳腺癌、直肠癌及胃癌、霍奇金病亦有疗效。

【用法】成人,每日一次或隔日一次,每次125mg,连用3次为一个疗程。隔48周后视病情需要及病人血象变化再行第二疗程治疗。多数只用12个疗程,少数病例达56个疗程。大剂量集中治疗,或者一次量375mg一个疗程,或者于两周内每日一次,每次125mg,总剂量用至6251375mg,小儿剂量可按2.53.0mg/kg体重/日计算。将卡莫司汀注射液注入5%25%葡萄糖(或生理盐水)250500ml中,静滴,药液闭光,于12小时内滴完。

【注意】本品可致畸,孕妇及哺乳期妇女禁用;老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。

12

塞替派(Thiotepa Thiophosphoramide

针剂:10mg/

主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌治疗。

【用法】成人一般10mg/次,1/日,连续用5天后改为每周3次。也用于胸腹腔及膀胱滴注。

 二、抗代谢药

序号

药名

剂型、规格

用途、用法、用量

1

5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil 5-Fu

针剂:250mg/

用于消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌等。

【用法】(1) 静注,0.50.75g/次,隔日一次;(2)静滴,15mg/kg体重溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液,滴注78小时,每日1次,连用5天。

【注意】有口腔溃疡和腹泻等副作用。

2

甲氨蝶呤(MethotrexateMTX

针剂:5mg/支,10mg/支,50mg/支,500mg/支,1g/

片剂:2.5mg×100/

用于骨肉瘤、乳腺癌、急性白血病等治疗。为联合化疗方案中常用的周期特异性药物。

【用法】(1) 实体瘤,根据情况可给10mg20mg静脉注射,每周2次,6周为一疗程。(2)骨肉瘤,采用大剂量315g/m2,溶于5%葡萄糖液5001000ml静滴4小时,滴完后26小时开始应用甲酰四氢叶酸钙(CF),剂量为612mg。肌肉注射或口服,每6小时1次,共3日。为保证药物能迅速从体内排出,应在前1天及给药后的第12天补充电解质、水分、碳酸氢钠。注意肝、肾功能,血尿,MTX药物浓度等。

3

复方氟尿嘧啶口服液

口服液:40mg/10ml×10/

用于消化道癌、乳腺癌、淋巴肉瘤等的治疗。

【用法】口服,1020ml/日,分2次,饭后服用,用前摇匀。

4

阿糖胞苷(Ara-CArabinoside Cytarabine

针剂:50mg/支,100mg/支,500mg/

用于急性白血病及恶性淋巴瘤等,除常见的胃肠道反应外,部分病人有肝功能异常。

【用法】常用量,13mg/kg/日,溶于氯化钠注射液或510%葡萄糖注射液中,静滴或皮下注射。

5

替加氟(Tegafur,喃氟啶,呋喃氟尿嘧啶)

片剂:50mg×100/

针剂:200mg/

用于胃癌、乳腺癌、肠癌等消化道肿瘤的治疗。也用于合并化疗,防止肿瘤术后复发和维持治疗。

【用法】口服,200mg/次,4/日;静滴,0.81.0g1520mg/kg/日,溶于5%葡萄糖或氯化钠注射液,一个疗程总量为20.040.0g

6

氟脲苷(氟脲脱氧核苷, Floxuridine

粉针剂:0.25g/

用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌、肾癌、肺癌等治疗。

【用法】静滴用法用量参照5-Fu。注意骨髓抑制和出血感染。

7

脱氧氟尿苷(Doxifluridine、氟铁龙,奇诺必通)

胶囊剂:0.2g/

用于消化道肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等治疗。

【用法】口服,每日总量0.81.2g,分3~4次服用。根据年龄、症状等增减剂量。

8

卡莫氟(Carmofur,嘧福禄)

片剂:50mg/片,100mg/

用于食道癌、胃癌、结肠癌和直肠癌,也用于乳腺癌的治疗。

【用法】口服,4/次,或140mg/m234/日,极量900mg/日。

9

优福定(UFT

片剂:每片含替加氟50mg,尿嘧啶112mg

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,也用于乳腺癌、鼻咽癌、肺癌和肝癌,手术前后用药防止癌的复发、扩散和转移。

【用法】口服,24/次,3/日。

10

卡培他滨(Capecitabine,希罗达XELODA

片剂:500mg/

用于紫杉醇和蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性和转移性乳腺癌的进一步治疗。

【用法】推荐剂量,每日2500mg/m2,连用2周,休息一周。

11

吉西他滨(Gemcitabine,健择 GEMZAR,泽菲ZEFEI

粉针剂:0.2g/瓶,1g/

用于局部进展期病变或已转移的小细胞肺癌、局部进展期或已转移或对5-Fu治疗无效的胰腺癌。

【用法】非小细胞肺癌,成人推荐剂量为1g/m2,静滴30分钟,每周1次,连续3周,随后休息一周,每4周重复一次;胰腺癌,成人推荐剂量为1g/m2,静滴30分钟,每周1次,连续7周,随后休息一周,视毒性反应相应减少剂量。

12

巯嘌呤(Mercaptopurine6-巯基嘌呤,6-MPPurinethol

片剂:50mg×100

主治急性白血病,对慢性粒细胞白血病有效,也用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等的治疗。

【用法】口服,白血病,2.53mg/kg/次,2~3/日,24个月为一疗程。隔34周重复。

13

磷酸福达拉滨(Fludarabine phosphate,福达华FLUDARA

注射剂:50mg/

适用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。

【用法】25mg/m2体表面积/日,先以2ml注射用水溶解,再用100ml0.9%氯化钠稀释,在30分钟以上滴注,连用5天,每28天为一个疗程。

【禁忌】孕妇及哺乳期妇女;对该药物或其成份过敏者;肌酐清除率低于30ml/min的肾功能不全者;失代偿期的溶血性贫血患者。

 三、抗肿瘤抗生素

序号

药名

剂型、规格

用途、用法、用量

1

阿霉素(Doxorubicin AdriamycinADM

粉针剂:10mg/